AEEA-AEEA

AEEA-AEEA CAS 1143516-05-5전형적인 PEG 기반 디아미노 링커로, 분자 구조는 아미드 결합으로 끝이-연결된 두 개의 AEEA 단위로 구성되며, 각 끝에는 하나의 유리 1차 아미노기가 유지됩니다. 중간 골격에는 에틸렌 글리콜 반복 단위(- O-CH 2 - CH 2 -)와 아미드 결합이 풍부합니다. 이 구조는 고유한 "유연한 친수성 이중 기능" 특성을 부여합니다.
첫째, PEG 세그먼트는 탁월한 친수성과 구조적 유연성을 제공합니다. 각 에테르 산소 원자는 2-3개의 물 분자와 결합하여 두꺼운 수화층을 형성할 수 있으며, 이는 링커 약물 로딩의 소수성을 크게 감소시킵니다. 둘째, 아미노기의 양쪽 말단은 반응성이 높은 1차 아민으로 별도의 활성화 없이 카르복실기, 활성화된 에스테르기, 이소시아네이트기와 직접 결합할 수 있다. 또한, 분자 길이는 약 2.0~2.5 nm로 항원 결합 친화력에 영향을 미치는 입체 장애를 피하기 위해 항체와 약물 사이의 적절한 거리를 유지하는 데 적합합니다.
The synthetic advantage is manifested in the preparation of AEEA-AEEA mainly using liquid-phase or solid-phase condensation strategies. The simplest method is to directly couple two molecules of AEEA monomers in the presence of a condensing agent (HATU/DIC+Oxyma), with a yield of over 85%. The key advantage lies in: ① Both AEEA monomers are commercially available and come with Fmoc/Boc protection group options for orthogonal protection; ② The formation conditions of amide bonds are mild and do not require extreme pH or high temperature; ③ The purification of the product is easy, and high-purity (>98%) products can be obtained through reverse chromatography or recrystallization. In solid-phase peptide synthesis (SPPS), AEEA-AEEA can be directly loaded as a dipeptide module, with coupling efficiency usually>99%, 부반응(예: 디케토피페라진 형성)은 기존 디펩티드보다 훨씬 낮습니다. 이러한 합성 장점으로 인해 ADC, PROTAC 및 펩타이드 약물 변형에서 가장 널리 사용되는 PEG 링커 중 하나가 되었습니다.